金融界2024年12月7日消息,國家知識產權局信息顯示,威勝生物醫藥(蘇州)股份有限公司申請一項名為“他達那非的制備方法”的專利,公開號 CN 119080775 A,申請日期為2024年8月。
專利摘要顯示,本發明公開了一種他達那非的制備方法,包括以下步驟:步驟S1、以肌氨酸為原料,在氯化亞砜或草酰氯作用下發生羧羥基氯代反應生成肌氨酰氯鹽酸鹽;步驟S2、以色氨酸甲酯鹽酸鹽和胡椒腈為原料通過腈胺縮合生成中間體A 步驟S3 以中間體A為原料在三氯氧磷的作用下,關環生成中間體B;步驟S4、中間體B在硼氫化鈉的作用下還原生成中間體C粗品,純化;步驟S5、中間體C與肌氨酰氯進行酰胺縮合反應,再胺酯交換生成他達那非粗品,再精制,得到他達那非產品。本發明高收率、高專一性和選擇性地合成了他達那非,該工藝路線具有原料價廉易得、反應專一、產品收率高、操作安全簡單、環境友好、對設備要求低以及易於工業化等優點。
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本文源自:金融界
作者:情報員