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  循證醫學,合理用藥

  西地那非,即人們口中的“威而鋼”,其最初的目的是用來治療心絞痛,療效卻並不理想。但令人意外的是,西地那非通過選擇性抑制5-磷酸二酯酶,增加了男性陰莖海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)水平,松弛平滑肌,使血流進入海綿體,而使陰莖充血、堅硬、勃起[1]。

  因此,它在1997年被美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市,作為治療男性勃起功能障礙(ED)的藥物,一直使用至今[1]。

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  除了治療ED,西地那非還有哪些應用?跟隨界小藥,一起來看看吧!

  勃起功能障礙

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  用法用量:片劑:推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5-4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用[2-6]。

  肺動脈高壓[7]

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  5型磷酸二酯酶抑制劑(PDE-5i)屬於一氧化氮途徑藥物,因其療效可靠已成為我國肺動脈高壓(PAH)患者的一線治療藥物之一,國際相關指南也一致推薦PDE-5i作為不同危險分層PAH患者的基礎治療藥物。

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  西地那非是我國首個獲批用於PAH的PDE-5i,也是我國唯一具有適應癥的PDE-5i,口服後起效時間僅需14-20分鐘,血藥濃度達峰時間為1h,具有即刻改善肺動脈血流動力學效應,有利於快速改善患者的運動能力和生活質量。

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  用法用量:片劑:推薦劑量為20mg,一日3次。

  預防或治療阿爾茨海默病[8]

  一項研究發現了老藥西地那非與阿爾茨海默病(AD)發病風險的降低顯著相關,進一步傾向性評分分層分析發現西地那非與其他幾種藥物(地爾硫卓、格列美脲、氯沙坦和二甲雙胍)相比,同樣可顯著降低AD發病風險。

  研究還發現,在AD患者來源的多功能幹細胞分化的神經元模型中,西地那非可顯著增加神經突生長並降低磷酸化Tau蛋白表達,從機制上進一步支持了其對AD的潛在應用價值。

  參考文獻:

  [1]畢瑞.因副作用得名“威而鋼”,西地那非怎麼用[J].傢庭醫藥.就醫選藥,2022,No.432(02):40-41.

  [2]藥物信息:枸櫞酸西地那非片,廣州白雲山醫藥集團股份有限公司白雲山制藥總廠,國藥準字H20173089;國藥準字H20143255;國藥準字H20173090.

  [3]藥物信息:枸櫞酸西地那非片,輝瑞制藥有限公司,國藥準字H20020526;國藥準字H20020527;國藥準字H20020528;2021/10/06.

  [4]藥物信息:枸櫞酸西地那非片,Fareva Amboise,H20200002;2020/02/05.

  [5]藥物信息:枸櫞酸西地那非口崩片,輝瑞制藥有限公司,H20190071;2021/08/25.

  [6]藥物信息:枸櫞酸西地那非口崩片,輝瑞制藥有限公司,H20190071;2020/09/25.

  [7]中國肺高血壓診斷和治療指南2018.中華心血管病雜志.

  [8]Fang,J.,Zhang,P.,Zhou,Y.et al.Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease.Nat Aging(2021).