目前隨著人口老年化趨勢越來越明顯,勃起功能障礙(ED)的發病率也逐漸升高,根據中國初級衛生保健基金會及中康科技在2022年10月28日最新發佈的《健康中國 幸福時代藍皮書》中提到,我國勃起功能障礙(ED)總體患病率高達49.69%。ED已成為了男性的常見病和多發病,嚴重的影響了男性的生活質量和心理健康狀況。
如今隨著人們觀念的改變和男科醫生不遺餘力的科普,面對ED時,很大一部分人不再諱疾忌醫,而是積極的尋求治療,因此對ED有治療作用的藥物關註度極高。特別是2021年6月才在我國上市,由國內上海匯倫江蘇藥業有限公司及海思科藥集團研發仿制成功治療ED的新藥——阿伐那非。才一經問世,便受到了極大的關註。
但是由於阿伐那非屬於新藥,很多人對其藥物特點、療效及服用註意事項也不是那麼清楚,那麼今天借此機會,詳細的為大傢講述一下這些相關內容,指導大傢能更加安全地服用阿伐那非。
首先,需要了解以下這兩個問題。
一、目前臨床上治療ED的首選藥物有哪些?
目前在全球范圍內,對ED的治療,經過多次臨床試驗及多年的臨床應用明確的證實——PDE5抑制劑是治療ED的首選口服藥物,也是最有效的藥物,而且它的安全性也得到充分的認證。
其中大眾所熟知的“威而鋼——西地那非”就屬於PDE5抑制劑,其實除了西地那非外,還有他達拉非(商品名:犀利士或神度)、伐地那非(商品名:樂威壯)、以及最新上市的阿伐那非(國產商品名:海馳或梟雄)都屬於PDE5抑制劑,它們都是臨床治療ED的首選藥物。
PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶抑制劑)治療ED的原理:能阻止PDE5水解cGMP(環鳥苷酸),能讓海綿體內的cGMP這種物質濃度增高,cGMP的存在時間延長,cGMP的濃度增高後,可使得海綿體血管平滑肌處於擴張狀態,充血供血增加,有助於丁丁充分勃起。
多種藥物
二、阿伐那非為何起效如此快?
上述寫到阿伐那非和西地那非、他達拉非、伐地那非一樣,也是都屬於PDE5抑制劑,但是阿伐那非的分子結構、化學鍵和其餘三種PDE5抑制劑不一樣,因此致使得阿伐那非在吸收、分佈、代謝和排泄時和其他三類PDE5抑制劑是有區別的,它有著更強的親和力和高選擇性,在藥物代謝動力學上具體表現如下:
100mg阿伐那非服用後,10-15min後能達到有效的血藥濃度,而且能達到的最高血藥濃度(Cmax)為1000ng/ml以上,相比較同類藥西地那非(560ng/ml)、他達拉非(378ng/ml)來說,阿伐那非的血藥濃度更大,作用強度也會更強。此外阿伐那非的血漿半衰期(T1/2)為3-5小時,藥效持續時間可長達6-8小時。
因此,和既往的三種PDE5抑制劑相比較,阿伐那非有著起效快、吸收程度好,能達到較高的血藥濃度、半衰期短等優勢。從藥物起效時間比較:阿伐那非>伐地那非>西地那非>他達拉非。
藥 物
阿伐那非
西地那非
他達拉非
伐地那非
起效時間(分鐘)
10min
30min
1h
15min
就是快
了解了上述兩個問題的答案後,你就能明白為何阿伐那非如此火熱了,但是,“是藥三分毒”,在選擇服用阿伐那非時,為了保障用藥的安全劑療效,仍需要牢記以下這4個原則。
原則一、牢記服用禁忌癥
任何一個藥物在服用之前,首先你需要考慮的最重要的問題就是:根據自身情況了解自己到底能不能服用,“甲之蜜糖,乙之砒霜”。其次再考慮療效的問題。對於阿伐那非也是一樣的,盡管它有著起效快、吸收程度好,能達到較高的血藥濃度、半衰期短等優勢,但是以下的禁忌癥還需要牢記:
①服用著硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸異山梨酯等硝酸鹽類藥物的人群,禁止使用阿伐那非。
②半年內有心梗、腦卒中、不規則的心律失常、不穩定型心絞痛、心功能2級以上的患者,禁止使用阿伐那非。
③有著嚴重的肝腎功能損害者及阿伐那非過敏者,禁止使用阿伐那非。
④有遺傳性退行性視網膜疾病及缺血性視神經病變的患者,禁止使用阿伐那非。
⑤正在服用酮康唑、利托那韋、阿紮那韋、克拉黴素、伊曲康唑等藥物的患者,也是禁止使用阿伐那非。
禁忌癥
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原則二、選擇合適的劑量服用
目前對於大多數男性,阿伐那非推薦起始劑量為100mg。根據個體療效和耐藥性,劑量可增加至200mg或者減少至50mg。
但是需要特別註意的是目前ED患者大多數還是中老年人,而這部分人群有著代謝吸收減緩、有一定的心血管基礎疾病及部分器官功能減退等特點,因此,在服用藥物後,藥物在體內的代謝過程差異性較大,盡管有相關數據顯示,65歲以上人群和年輕患者相比較,有效性和安全性無差異,無需因為年齡而調整用藥劑量。但是臨床運用後,還是建議從低劑量50mg開始服用,根據療效及耐受情況,可逐步增加至100mg或者200mg。
適合的才是最好的
原則三、選擇正確的服藥方式
對ED患者而言,在確定好服用的劑量後,如何正確的服用藥物也是相當重要的,因為正確的服用藥物方式才能充分發揮藥效,因此對於阿伐那非而言,需要註意以下兩個細節:
服藥時間: 阿伐那非10-15分鐘左右起效,藥效持續時間6-8h,所以建議患者在同房前15分鐘服用即可,間隔時間太短或者太長,都有可能會導致服用後達不到理想效果。
服用方式:阿伐那非吸收不易受食物影響,因此空腹和飽餐狀態都可以服用,但是所有的PDE5服用後是需要充分的刺激才能起效,在沒有刺激的時候,是不起作用的,阿伐那非也是一樣的。
正確的服藥
原則四、牢記服藥後出現不良反應的處理措施
盡管阿伐那非相對其他三種PDE5抑制劑來說,有著高度親和力和高選擇性,但它同樣會有一定的幾率出現頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常、背痛、肌痛等不良反應,如下圖:
阿伐那非副作用
因此,服藥前還是需要做好一定的防范措施,避免服藥後出現不良反應而導致身體損傷。具體如下:
①做好心理準備,要充分明白阿伐那非出現的不良反應(頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈等)是一過性的,停藥後大多能恢復,一般無需特殊處理,所以出現時無需特別緊張。
②及時就醫,對於出現重度的不良反應,停藥後仍不能恢復,則建議及時醫院就診,避免身體損傷。
總結
總的來說,阿伐那非在治療ED上,相比較其他三種PDE5抑制劑,有著起效快、吸收程度好,能達到較高的血藥濃度、半衰期短、不良反應少等優勢,但並不是說它就能取代其他三種藥物,它在藥物代謝動力學的其他方面也有不足,況且ED患者病情較為復雜多變,治療需求也不一樣,所以還是要根據患者的病情及身體狀況,選擇合適的PDE5抑制劑來治療。在選擇阿伐那非時,需要牢記相應的禁忌癥、結合自身的身體情況,正確的服用藥物,才能充分的發揮藥物的療效,在保障藥物安全的同時,使得患者病情獲益最大化。