隨著我國人口老齡化不斷加劇,我國中老年男性中,受到勃起功能障礙(ED)困擾的人也越來越多,ED問題會對患者及配偶的身體健康,心理等多個方面形成不良的影響,長期的心理壓力,還會影響患者的自信心,嚴重影響患者的生活質量。

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在男性ED的治療方面,目前5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑是首選的一線藥物,在這類藥物中,大家最為熟知的藥物就是西地那非這個藥物了,作為第一個應用於臨床,治療改善男性ED問題的5型磷酸二酯酶抑制劑,西地那非的應用已經有超過20年的歷史了,而隨著藥物研發的不斷進展,近期我國國家藥監局批準了一個新型的5型磷酸二酯酶抑制劑——阿伐那非。

阿伐那非和西地那非,名字非常接近,從藥物分類及適應癥方面,也都是同屬於5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物,通過查詢國家藥監局數據庫顯示,目前國內獲批的阿伐那非共有兩家,除此之外,還有包括原研廠家在內的近20個生產商正在申報審批中,為何這個藥物引起了這麼多制藥企業的關註,相比西地那非,它又有哪些特點和優勢呢?今天我們就來為大家介紹一下這個威而鋼家族的新成員——阿伐那非。

阿伐那非的作用機理,與西地那非等藥物一樣

如果從藥物作用機理上來看,不管是阿伐那非,還是大家熟悉的西地那非,他達拉非等藥物,都是基本一致的。5型磷酸二酯酶是促進細胞中cGMP分解代謝的主要反應酶,而cGMP是介導男性勃起的主要活性物質,阿伐那非等藥物具有與cGMP類似的化學結構,能夠競爭性地與5型磷酸二酯酶的催化基團結合,抑制cGMP的水解,從而使cGMP水平升高,從而增強局部的血流量和放大相關的神經信號,從而達到改善男性ED問題的藥理作用。

不論是血管內皮受損導致的生理性ED問題,還是一些心理因素導致的心因性ED問題,服用阿伐那非等藥物,通常都能夠起到不錯的改善效果。

阿伐那非對比西地那非,用藥劑量不同

雖然作用機理都一樣,但從用藥劑量方面,阿伐那非和西地那非並不相同,西地那非常規的日用藥劑量為25mg到100mg,而阿伐那非的常規推薦劑量則為50mg到200mg,具體選擇哪個劑量服用,應當結合患者的病情以及選擇的治療方式來具體評估確定。

有些朋友喜歡對比用藥劑量大小與藥物安全性之間的關系,認為用藥劑量越小的藥物,安全性就越高,實際上如果是同一種藥物自己和自己比,其療效和不良反應發生率,確實存在一定的量效關系,服藥劑量越大,藥效通常更強,但不良反應發生率也往往更高;而如果是不同的兩個藥物之間,單純對比這樣的用藥劑量來看兩個藥物之間的不良反應風險,是沒有意義的,因此,雖然阿伐那非的推薦用藥劑量要高於西地那非,但並不代表西地那非比伐地那非就更厲害或更安全。

相比西地那非,阿伐那非起效時間更快

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阿伐那非作為第二代的5型磷酸二酯酶抑制劑,在起效時間方面,比我們熟悉的他達拉非,西地那非等藥物都要更快,相關臨床研究數據顯示,在使用阿伐那非的患者中,最快起效時間在15分鐘左右,而通常西地那非、他達拉非等藥物,其最早起效時間通常在30分鐘到60分鐘左右。

在藥物進入人體後的血藥濃度達峰時間方面,阿伐那非也要更快,在服藥後30到45分鐘就可以達到最大血藥濃度,而西地那非,伐地那非的達峰時間為60分鐘,他達拉非的達峰時間為120分鐘。從這方面對比來看的話,阿伐那非相比其他的“同門兄弟”,其起效時間和達峰時間,都要更快。

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食物、飲酒對藥物影響,阿伐那非和西地那非類似

對於飲食和酒精的影響方面,阿伐那非和西地那非比較類似,高脂飲食都會影響兩種藥物的吸收速度,使藥物的達峰時間變長,對於阿伐那非來說,飲食會使藥物的達峰時間延遲1小時以上,而高脂飲食,同樣也會影響西地那非的達峰時間,在各類5型磷酸二酯酶抑制劑中,藥物吸收不受食物影響的,隻有他達拉非,需要註意的是,飲食對於阿伐那非等藥物的吸收影響,隻是延遲吸收,而非減少吸收,因此,如果高脂飲食後服用此類藥物的,隻需要早點服用即可,不必加大藥量。

從作用機理上來說,阿伐那非和西地那非都有擴張血管的作用,因此這類藥物也都有輕度降低血壓的作用,而同樣的酒精也具有擴張血管的作用,因此,不建議在服用阿伐那非或西地那非等藥物時大量飲酒,大量飲酒可能會增加藥物與酒精相互作用,發生低血壓的風險加大。

在不良反應發生率方面,阿伐那非比西地那非更低

相比於西地那非,阿伐那非在用藥安全性方面,還是有一定優勢的。同一類藥物,為什麼阿伐那非的不良反應發生率更低,主要是基於兩個方面。

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首先是阿伐那非對於5型磷酸二酯酶的具有更高度的選擇性。對於5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物來說,這類藥物之所以會產生這樣那樣的不良反應,與這類藥物除了抑制5型磷酸二酯酶活性之外,還對其他的磷酸二酯酶具有一定的抑制作用有關,因此,藥物對5型磷酸二酯酶的選擇性越高,對其他類型的磷酸二酯酶的作用越弱,其不良反應的發生風險就越低。體外實驗顯示,阿伐那非對5型磷酸二酯酶的作用是6型磷酸二酯酶的100倍,是4型、8型和10型磷酸二酯酶的1000倍,是2型,7型磷酸二酯酶的5000倍,因此,基於其對5性磷酸二酯酶的高度選擇性,阿伐那非的不良反應發生風險也相對更低。

除此之外,相比於西地那非,阿伐那非的另一個特點是體內消除速度快,藥代動力學數據顯示,阿伐那非在體內可以迅速消除,服用阿伐那非後主要從肝臟進行代謝,最終經過糞便和尿液排泄,其終末期消除半衰期約為5小時,這種快速的消除速度,能夠減少藥物在體內的蓄積,從而避免因藥物累積造成的不良反應風險。

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介紹了這麼多阿伐那非的相關藥物知識,最終還是要說一下用藥的註意事項,與西地那非一樣,阿伐那非也是嚴禁與硝酸酯類藥物合用的,除此之外,阿伐那非主要經過肝臟肝藥酶CYP3A4代謝,在於CYP3A4抑制劑同服時,應當註意服藥最大劑量不應超過50mg;最後還是要強調,這類藥物的應用,一定要在醫師評估指導下使用,私自用藥,可能會帶來更多的用藥安全性風險,得不償失。